新型药物噁唑类中间体开发研究可行性报告

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新型药物噁唑类中间体开发研究可行性报
大 学
郑州银通环保技术有限公
2004 年 8 月 18 日
1. 概述
R-N-3--4-啉苯-2---5-基丁酸酯
一代唑酮类抗Linezolid 的要中 Linezolid 是一
最新的全合成化学抗菌药物。Linezolid 的为(R)-N-(3-
-4-吗啉苯基)-2-氧-噁唑-5-甲基—乙酰胺。Linezolid 是 20 世
90 年 pharmacia∝Upjohn 公 2000 年
4 18 日在美国已批准上市Linezolid 是第一个应用于临床的新
型噁唑烷酮类抗菌药,该药结构和作用机制独特,不易产生耐药性。
美国 2000
明:Linezolid 具有广谱抗菌、剂量小,性小副作用少。突出优
是:很少产生较叉耐药性,高度有效,特别是目前现有的抗菌药物不
能有效抑制的细菌,如甲氧西林耐药金葡萄球菌MRSA),耐青
素肺炎球菌,耐万古霉素肠球菌等具有良好的抗菌效果。
Linezolid 从早期来抑制革兰氏阳性菌蛋白质的合成,他束缚了
23S 粒核糖 RNA 并阻止 70S 糖体的生成。70S 核糖体的生成对
RNA 形和蛋白合成非常要的物在口服 1-2 小时被快速
吸收,并达到血浆浓度的峰值。虽然食物可以缩短达到最高浓
度的时间,曲线下续面因此
食物物服用。
肠霉素(VRE传染病的彻底治愈 97%,并治疗苄甲基噁唑青
霉素萄糖的肺炎,顽固顽固皮肤及皮肤组织
传染有明效。
Linezolid 广Linezolid 治疗耐多种药
G菌和结核感染而且对耐万古素肠球菌(VRE引起
的菌血病,耐甲氧西林黄色葡萄球菌(MRSA引起的肺炎、皮肤
感染,以耐青霉素肺炎球菌PRSP引起的菌血病有良好的
效被为是一种具应用价值的新型抗菌剂。了对该
药性方面的研究,发现该药物抗菌谱广,抗,细菌
药物类合成药无交叉耐药性而且还未现病菌对类药
抗药性,,可 Linezolid 广
成为抗生素类的主打药物,但国 有进行这方面的研究。
目前多发达国如日进行
Linezolid 中间体对国噁唑烷
类药物开发具推动作用。
2. 会意义、进及必
抗菌药物的发明和应用20世纪领域的成就之一。
到目前为止,常用于临床的制剂25多种,药物在
生物斗争举足轻重的作用。早在 19 世纪之处

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摘要:

新型药物噁唑类中间体开发研究可行性报告郑州大学郑州银通环保技术有限公司2004年8月18日1.概述(R)-N-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-噁唑-5-甲基丁酸酯是新一代噁唑酮类抗菌药Linezolid的重要中间体。Linezolid是一种最新的全合成化学抗菌药物。Linezolid的化学名称为(R)-N-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-噁唑-5-甲基—乙酰胺。Linezolid是20世纪90年代,由pharmacia∝Upjohn公司,首先研制成功。并于2000年4月18日在美国已批准上市,Linezolid是第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药,该药结构和作用机制独特,不易产生耐药性...

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